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Aug 8 2014 09:00am
Habiendo estudiado quimica, serias capaz de explicarme que diferencias hay, a nivel de farmacologia, entre un grupo hidroxilo, metil, carboxilo, etc? Ademas me gustaria entender mas alla de la wikipedia que cojones implica una esterificacion, hidroxilacion, blabla en la sintesis metabolica de distintos principios activos
Te lo iba a poner por pm pero es que estas mas lleno que mi madre cuando se le altera la tsh
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Aug 8 2014 09:37am
Que complicao todo
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Aug 8 2014 09:40am
Quote (Grandmasterkane @ Aug 9 2014 01:37am)
Que complicao todo


Quote (Grandmasterkane @ Aug 9 2014 01:37am)
Que complicao todo


Explicamelo que seguro que en mexico concla de droga que hay os lo explican en el cole
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Aug 8 2014 09:52am
Tio las diferencias son miles........de acidez, de polaridad, de solubilidad......... Con la variacion estructural se pueden conseguir profarmacos, farmacos blandos, farmacos duros.......por ejemplo con la esterificacion se suele usar como una tecnica para hacer farmacos blandos. Esto que es¿? pues bien tenemos un farmaco que es un poco toxico y permanece mucho tiempo en sangre porque se metaboliza mal, pues le introducimos un ester en una parte de la molecula que no altere la union con el receptor y al haber en el cuerpo muchas esterasas pues atacaran al ester y sera mucho mas facil metabolizarlo.

La hidroxilacion por ejemplo lo hace el metabolismo para facilitar la eliminacion de un compuesto en orina al alterar sus polaridad.

Tambien se aprovecha la metabolizacion para crear profarmacos, que son estructuras que por si mismas no realizan ninguna accion pero que al ser metabolizadas se convierten en farmacos y ya son funcionales....esto se puede hacer por miles de razones......desde ahorrar pasta en sintesis a problemas de solubilidad,

This post was edited by ronin92 on Aug 8 2014 09:58am
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Aug 8 2014 09:55am
Una diferencia entre el grupo carboxilo por ejemplo y el grupo alcohol es que el hidroxilo a ph fisiologico se va a disociar y el oh no.
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Aug 8 2014 10:11am
Quote (ronin92 @ Aug 9 2014 01:52am)
Tio las diferencias son miles........de acidez, de polaridad, de solubilidad......... Con la variacion estructural se pueden conseguir profarmacos, farmacos blandos, farmacos duros.......por ejemplo con la esterificacion se suele usar como una tecnica para hacer farmacos blandos. Esto que es¿? pues bien tenemos un farmaco que es un poco toxico y permanece mucho tiempo en sangre porque se metaboliza mal, pues le introducimos un ester en una parte de la molecula que no altere la union con el receptor y al haber en el cuerpo muchas esterasas pues atacaran al ester y sera mucho mas facil metabolizarlo.

La hidroxilacion por ejemplo lo hace el metabolismo para facilitar la eliminacion de un compuesto en orina al alterar sus polaridad.

Tambien se aprovecha la metabolizacion para crear profarmacos, que son estructuras que por si mismas no realizan ninguna accion pero que al ser metabolizadas se convierten en farmacos y ya son funcionales....esto se puede hacer por miles de razones......desde ahorrar pasta en sintesis a problemas de solubilidad,


Chapeau.
La esterificacion la he visto tanto en los antidepresivos antiguos como en los antipsicoticos de 2-3a generacion, imagino que por eso ahora se suicidan menos esquizos con pastillones.
La hidroxilacion sera meter una cadena H en algun lado de la molecula para facilitar una eliminacion mas rapida y segura para evitar hepatotoxicidad y/o concentraciones plasmaticas altas?.
Algun modo de encontrar info sobre esto via innet para poder adaptarlo a un tratado de psicofarma de 1000 paginas?

Quote (ronin92 @ Aug 9 2014 01:55am)
Una diferencia entre el grupo carboxilo por ejemplo y el grupo alcohol es que el hidroxilo a ph fisiologico se va a disociar y el oh no.


Los grupos hidroxilos se introducen, entonces, en compuestos cuya "estructura" quimica no es facilmente tolerable por el organismo?

P.d. me vas a dar un cursillo de psicofarma por el que hay colegas pagando 3000 napos omfg :/

This post was edited by Shippy on Aug 8 2014 10:12am
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Aug 8 2014 01:10pm
A ver asi un resumen rapido que explica lo del grupo hidroxi

La metabolizacion tiene como objetivo hacer al farmaco soluble en orina. Si el farmaco es soluble no hace falta hacerle nada. Si no es soluble sufrira una metabolizacion (oxidacion, reduccion o hidrolisis) Oxidacion por ejemplo seria meter un grupo OH (hidroxi o alcohol como quieras llamarlo) e hidrolisis por ejemplo seria romper la esterificacion. Bien esta metabolizacion da un metabolito, que si es soluble se eliminara y en caso de que siga sin serlo habra una siguiente fase que sera la de conjugacion (union del farmaco a otra molecula para que se solubilice) Entre las moleculas mas importantes de esta via esta el glutation por ejemplo.

Si el farmaco es insoluble aun con todo esto pues se almacena en tejido graso y ahi se queda como pasa con los metales pesados por ejemplo.

Esto es un resumen y obviamente hay muchas excepciones y tal. Si quieres informarte pues busca quimica farmaceutica y puede que alguna facultad tenga los apuntes abiertos al publico.

This post was edited by ronin92 on Aug 8 2014 01:26pm
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Aug 8 2014 01:19pm
Por cierto hidroxilacion es de meter hidroxilos( OH )o lo que es lo mismo un grupo alcohol. Meter H seria una hidrogenacion :P

This post was edited by ronin92 on Aug 8 2014 01:19pm
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Aug 8 2014 01:33pm
Quote (ronin92 @ Aug 9 2014 05:19am)
Por cierto hidroxilacion es de meter hidroxilos( OH )o lo que es lo mismo un grupo alcohol. Meter H seria una hidrogenacion :P


A ver si me ha quedado claro; te dan un antidepresivo basado en la serotonina (5ht, un isrs) , por ejemplo la sertralina o el escitalopram, que creo que tienen una estructura esterificada xk antes los triciclicos mataban casi tanto cono los barbituricos. Al ser metabolizacion hepatica, se absorbe la molecula (que antes ha pasado x tubo digestivo blabla) y se hidroxila o se oxida (segun que sustancia sea). Se genera el metabolito activo principal que seria el acido hidroxiindolacetico (5hiia) y este ya pasaria a concentracion plasmatica y tras pasar x el cerebrito, se eliminaria por orina tras X horas en base a su biodisponibilidad, vida y semivida media blabla
Mas o menos?
Igualmente mil gracias, buscare apuntes que me ayuden a entender el tratado de psicofarma este que me costo 200e porque es para putos psiquiatras y me lo recomendo un viejo psiquiatra y bioetico en la uni.

Mil gracias y perdona la chapa ronin ♥♥

E/ un grupo alcohol (oh) que no es lo misno que añadir un etil, no? Alucino con esta mierda de verdad xDDDD

This post was edited by Shippy on Aug 8 2014 01:34pm
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Aug 8 2014 01:43pm
No me se la metabolizacion de los isrs de memoria, pero si te suena que esta esterificado seguramente sufra una hidrolisis en vez de hidroxilacion, pero vamos que si, que el proceso que has puesto podria pasar perfectamente.

No, no es lo mismo un alcohol que un etil. Si se añade un alcohol se llama hidroxilacion y estas metiendo un -OH Si metes un etil (o cualquier cadena de carbono) se llama alquilacion y estas metiendo un -CH2-CH3

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